苯那普利的药理作用是什么(第1页)
苯那普利的药理作用是什么
本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。
苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。
苯那普利口服吸收迅速,达峰时间为0.5~1小时,苯那普利拉为1~1.5小时。
口服吸收至少37%,进食不影响吸收。
本品的蛋白结合率高达96.7%,苯那普利拉为95.3%。
本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。
本品的半衰期为0.6小时,苯那普利拉为10~11小时,2~3天后达稳态。
本品主要经肾清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰一葡萄苷酸的结合物排出;11%~12%从胆道排泄。
轻中度肾功能障碍(肌酐清除率30ml/min)、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。
血液透析时,本品少量可被透析清除。
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