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依那普利的药理作用是什么(第1页)

依那普利的药理作用是什么

本品口服后在体内水解成依那普利拉,后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。

本品对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及原发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。

依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢产物——依那普利拉来发挥降压作用。

口服依那普利约68%被吸收,与食物同服不影响生物利用度。

服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。

服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值。

半衰期为11小时。

肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓,依那普利给药20分钟后广泛分布于全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。

一日口服2次,两天后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30~35小时,依那普利拉主要由肾脏排泄。

严重肾功能不全患者(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。

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